1969年1月中国中医研究院中药研究所接受抗疟新药研究的战备任务，屠呦呦任科研组组长，负责全面工作。1971年从中药青蒿的中性部位发现对疟原虫100％抑制率的抗疟活性，并从该有效部分中分离得到抗疟有效单体，为一原始性创新化合物，命名为青蒿素。青蒿素为一具有“高效、速效、低毒”优点的新结构类型抗疟药，对各型疟疾及救治凶险型脑疟均有特效，由此也解决了国际上棘手的抗氯喹恶性疟的治疗问题。1979年获“国家发明奖”，屠呦呦研究员为第一发明单位的第一发明人，获发明奖章。1986年中国中医研究院中药研究所获得了中国新药审批办法实施以来第一个一类新药证书（86卫药证字X-01号）。曾在湖南吉首利用当地青蒿资源结合科技扶贫，建一青蒿素生产基地，得以实现产业化，后建立青蒿素研究中心，午未创意承接屠呦呦青蒿素研究中心空间设计工作。